本文来源于公众号：第91病区
知识点
Q33. 钙通道药物的作用机制是？
钙离子通道在神经系统的许多生理过程中发挥重要作用，如调节神经元的兴奋性、突触递质的释放、突触可塑性和基因转录。这些过程是通过调节钙离子内流来实现的。钙通道调节剂通过抑制钙离子的内流，减少神经递质的释放，从而降低疼痛传导通路的兴奋，从而达到缓解疼痛的目的。
Q34. 典型的钙通道调节剂有哪些？
钙通道调节剂的典型药物包括加巴喷丁和普瑞巴林。
Q35. 加巴喷丁的药理作用是？
加巴喷丁主要通过肠道内氨基酸转运系统的主动转运吸收，达到饱和剂量时出现高限效应。口服加巴喷丁具有很高的和剂量依赖性的生物利用度。口服给药 300 mg 需要大约 3 小时才能达到血浆峰值 2.7-2.99 mg/L。可穿透血脑屏障，脑脊液中药物浓度可达9%～14%口服给药的剂量。加巴喷丁的分布容积约为 0.6 至 0.8 L/kg，半衰期约为 6.5 h。该药物不与血浆蛋白结合，不在体内代谢，作为原型从肾脏排出。其清除率与肌酐清除率（CCR）一致。
Q36. 普瑞巴林的药理作用是？
普瑞巴林是一种由氨基酸和天然神经递质类似物合成的人工合成化合物，同时具有水溶性和脂溶性，容易穿过血脑屏障，没有类似GABA的生物活性。普瑞巴林口服后被肠道广泛吸收。它在 30 分钟内对急性牙痛起作用，并持续 5 小时。对于糖尿病性神经病变，起效时间约为给药后 1 周。血药浓度达峰时间约1 h，吸收快，治疗剂量与血药浓度呈非线性关系。普瑞巴林的生物利用度为 90%。普瑞巴林在肝脏中的代谢较少；普瑞巴林92%～99%以原形经肾脏排泄，口服量的不到0.1%随粪便排出。半衰期为 5 至 6.5 小时。
Q37. 常用的钠离子通道的拮抗剂的用法用量是？
用法及用量：
Q38. 常用的钙离子通道的拮抗剂的用法用量是？
用法与用量
Q39. 卡马西平常见的副作用是？
常见的副作用是视力模糊、头晕、乏力、恶心和呕吐，大多发生在治疗 1-2 周后；
皮疹、荨麻疹、肝功能障碍和甲状腺功能减退很少见；
粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、肝和肾功能衰竭是罕见的；
卡马西平引起的 Stevens-Johnson 综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症等严重疾病与患者等位基因人类白细胞抗原-B (HLA-B)*1502 和 HLA-A*31的变异高度相关
Q40. 奥卡西平常见的副作用是？
最常见的不良反应是皮疹、头晕、头痛和嗜睡。不良反应总发生率为45.22%，多数为轻度，3～4周后缓解或消失;
奥卡西平不影响肝药酶代谢，PKs呈线性，同时对认知功能的影响小于巴比妥类药物;
奥卡西平还可以引起严重的皮疹，例如危及生命的 SJS 和中毒性表皮坏死松解症，其发生率低于卡马西平（1-6/10000，奥卡西平为0.5-6/1000000）;
与卡马西平不同，奥卡西平的SJS或中毒性表皮坏死松解症与HLA-B1502之间的相关性尚未得到一致报道。
Q41. 利多卡因常见的副作用是？
静脉注射利多卡因的副作用：嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、抽搐、昏厥、意识模糊和呼吸抑制、低血压、心动过缓等不良反应。
极高的血浓度可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞，并抑制心肌收缩力，降低心输出量。
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