1.签署知情同意书时年龄为≥18岁，性别不限；

2.经组织学或细胞学证实的转移性非鳞状NSCLC；
3.必须有病历记录显示既往EGFR突变的检测结果的证据（已知存在对EGFR-TKI敏感的EGFR突变[Ex19del、L858R]，可单独存在或与其他EGFR突变同时存在）；
4.最近的一线全身治疗为三代EGFR-TKI治疗，且治疗中或治疗后发生疾病进展（允许接受过一种一/二代EGFR-TKI后换用三代EGFR-TKI，或者一线使用三代EGFR-TKI）；
5.颅脑MRI证实有脑实质转移，并且无症状/经局部和/或脱水治疗后症状得到控制的脑转移，在首次给药前保持临床稳定状态（不需要再接受糖皮质激素以及抗惊厥药物）至少2周；
6.根据mRECIST 1.1，受试者至少有一处既往未经过照射治疗或手术等局部治疗的可准确测量的脑部靶病灶，允许将直径≥5mm的脑转移病灶列为靶病灶；
7.首次给药前7天内美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分；
8.预期生存期≥12周；
9.具有充分的器官和骨髓功能（首次给药前2周内未接受过输血、重组人促血小板生成素或集落刺激因子治疗），定义如下：a）血常规：中性粒细胞计数（NEUT#）≥1.5×10⁹/L；血小板（PLT）≥100×10⁹/L；血红蛋白≥90g/L；b）肝功能：天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）≤2.5×ULN，总胆红素（TBIL）≤1.5×ULN；白蛋白≥30g/L；对于基线有肝转移的受试者，ALT和AST≤5×ULN，TBIL≤3×ULN；c）肾功能：血清肌酐（SCr）≤1.5×ULN，或肌酐清除率≥50ml/min（应用标准的Cockcroft-Gault公式计算）；d）凝血功能：国际标准化比值（INR）、活化部分凝血活酶时间（APTT）和凝血酶原时间（PT）≤1.5×ULN；
10.对于具有生育能力的女性受试者和伴侣具有生育潜力的男性受试者，自签署知情同意书开始至末次给药后6个月内须同意采取有效的医学避孕措施；
11.受试者自愿加入本研究，签署知情同意书，并且能够遵守方案规定的访视及相关程序。

1.肿瘤组织学或细胞学证实合并小细胞肺癌、神经内分泌癌、癌肉瘤成分，或鳞癌成分；

2.存在脊髓受压的患者或研究者评估为广泛脑膜转移的患者；
3.脑转移瘤既往接受过全脑放疗；
4.受试者既往接受过化疗或靶向TROP2的治疗或含靶向拓扑异构酶Ⅰ的任何药物治疗，包括抗体偶联药物（ADC）治疗（包括在辅助、新辅助治疗背景下）；
5.肿瘤侵犯或包绕周围重要脏器及血管（如心脏、食管、上腔静脉等）或存在明显坏死、空洞，或存在发生食管气管瘘或食管胸膜瘘风险；
6.首次用药前4周内有出血倾向或凝血障碍病史和/或具有临床意义的出血症状或风险，包括但不限于：a）胃肠出血；b）咯血（定义为咳出≥半茶匙新鲜血液或小血块）；c）鼻出血/鼻衄（允许出现血性鼻涕）；
7.首次用药前2周内使用阿司匹林（>325mg/天）或接受双嘧达莫、氯吡格雷治疗；
8.首次用药前2周内使用全剂量口服或静脉注射抗凝剂或溶栓剂；
9.首次用药前7天内进行活检或其他小手术（不包括放置血管通路设备）；
10.存在非治愈性伤口、未经治疗的骨折（除外陈旧性骨折等无需处理的骨折）；
11.在首次给药前3年内患有其他恶性肿瘤（已通过局部治疗治愈的肿瘤除外，例如皮肤基底细胞癌、皮肤鳞状细胞癌、宫颈原位癌等）；
12.存在下列任何心脑血管疾病或者心脑血管风险因素：a）首次给药前6个月内，发生心肌梗塞、不稳定型心绞痛、急性或持续性的心肌缺血、3级或4级的心力衰竭【按照美国纽约心脏病学会（NYHA）分级】、症状性或控制不佳的严重心律失常，脑血管意外、短暂性脑缺血发作等其他严重的心脑血管疾病；b）既往有心肌炎、原发性心肌病、特异性心肌病等心肌疾病史；c）首次给药前3个月内有任何深静脉血栓（如果经过低分子肝素或类似功效药物治疗稳定≥2周，可允许入组）、外周动脉血栓栓塞事件、肺栓塞或其他严重的血栓栓塞事件；d）存在主动脉瘤、主动脉夹层动脉瘤等可能危及生命或首次给药前6个月内需要手术的重大血管疾病；
13.根据研究者判断，无法控制的系统性疾病：a）控制不佳的糖尿病（连续两次空腹血糖≥10mmol/L）；b）控制不佳的高血压（收缩压>160mmHg和/或舒张压>100mmHg）；c）存在有临床症状或需要反复引流的胸腔积液、心包积液或腹水（>1次/周）；
14.存在需要类固醇治疗的（非感染性）间质性肺病（ILD）或非感染性肺炎病史，目前有ILD或非感染性肺炎，或筛选时存在无法经影像学检查排除的可疑ILD或非感染性肺炎；
15.有记录的重度干眼综合征，重度睑板腺疾病和/或睑缘炎，或存在妨碍/延迟角膜愈合的严重的角膜疾病病史；
16.肺部并发疾病导致的临床严重肺损害，包括但不限于任何基础肺部疾病（如首次给药前3个月内的严重哮喘、重度慢性阻塞性肺疾病、限制性肺疾病等）或任何可能累及肺部的自身免疫、结缔组织或炎性疾病（即类风湿关节炎、干燥综合征、结节病等），或既往全肺切除术；
17.患有活动性慢性炎症性肠病、胃肠道梗阻、严重溃疡、胃肠穿孔、腹腔脓肿或急性胃肠道出血的受试者；
18.蛋白尿，通过尿液试纸或24小时尿液收集中蛋白质>1.0克来证明。基线时试纸尿液分析中蛋白≥2+的所有患者必须进行24小时尿液收集，并且必须证明24小时内蛋白≤1g；
19.既往抗肿瘤治疗的毒性尚未恢复至≤1级（基于NCI CTCAE v5.0评估）或入排标准规定的水平（脱发、乏力等研究者判断低安全风险的毒性除外）；
20.首次给药前4周内发生严重感染，包括但不限于伴有需要住院治疗的并发症、败血症或严重肺炎；首次给药前2周内存在需要接受全身系统性抗感染治疗的活动性感染；
21.已知的活动性肺结核。怀疑有活动性肺结核的受试者，需进行临床检查排除；
22.活动性乙型肝炎[乙肝表面抗原（HBsAg）阳性，须进行HBV-DNA检测；HBV-DNA≥1000IU/mL或高于检测值上限，以较高者为准]或丙型肝炎（丙肝抗体阳性，且HCV-RNA高于检测值下限）或同时感染HBV和HCV；
23.人类免疫缺陷病毒（HIV）检查阳性或存在获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）病史；已知活动性梅毒感染；
24.已知异体器官移植史和异体造血干细胞移植史；
25.给药前4周内进行过大型手术者或预计在研究期间需要进行大手术者；
26.已知对研究药物或其任何成分（包括聚山梨酯-20）过敏，已知对其他生物制剂产生严重超敏反应的病史；
27.给药前2周内接受过非特异性免疫调节治疗（包括但不限于干扰素、IL-2）、获批抗肿瘤适应症的中成药制剂等；
28.目前使用（或在接受研究治疗首次给药前无法停止使用）已知为细胞色素P450（CYP）3A4强诱导剂的药物或草药补充剂（洗脱至少3周）。所有受试者必须尽量避免合并使用任何已知对CYP3A4有诱导作用的药物、草药补充剂和/或摄入此类食物；
29.给药前6个月内，肺部病灶接受总剂量>30Gy的放疗；给药前4周内接受总剂量>30Gy的非胸部放射治疗或广泛放射治疗；允许为控制症状进行的姑息性放疗，但必须在首次用药前至少2周完成；
30.给药前30天内接种了活疫苗，或计划在研究期间接种活疫苗；
31.给药前的筛选过程中，病情快速恶化，例如体能状态的明显变化等；
32.妊娠期或者哺乳期妇女；
33.患有非恶性肿瘤导致的局部或全身性疾病，或肿瘤继发的疾病或症状，并可导致较高医学风险和/或生存期评价的不确定性，如肿瘤类白血病反应、恶病质表现等；
34.研究者认为干扰研究药物的评价或受试者安全性或研究结果解析的任何状况或其他研究者认为不宜参加本研究的状况。

主要研究者介绍