【进修笔记day14】周围神经病理性疼痛，需要用哪些药物？

本文来源于公众号：第91病区

在学习期间，除了介入干预外，药物的使用也非常重要。对于神经病理性疼痛，常用的药物有哪些？

知识点

（1）抗惊厥药：

①钙离子通道调节剂：主要包括加巴喷丁和普瑞巴林，作用机制为调节电压门控钙通道α2-δ 亚基，减轻疼痛同时也可改善睡眠和情绪。

药物的吸收受食物影响较小，不与血浆蛋白结合，基本不经肝脏代谢，没有重要的临床药物相互作用。

加巴喷丁需要数周缓慢滴定至有效剂量，呈非线性药物代谢动力学特征，生物利用度随剂量升高而降低。

普瑞巴林是第二代钙离子通道调节剂，与加巴喷丁相比，增强了与α2-δ 亚基的亲和力，滴定和起效更快，呈线性药代动力学特征，生物利用度≥ 90% 且与剂量无关。

②钠离子通道阻断剂：主要包括卡马西平和奥卡西平，是治疗三叉神经痛的一线用药。因在其余类型的NP中疗效不确定，所以不作为一线推荐。

（2）抗抑郁药：

①三环类抗抑郁药 (TCAs)：最常用的为阿米替林、去甲替林，可作用于疼痛传导通路的多个环节：阻断多种离子通道，抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，主要在疼痛传导途径中的下行抑制通路发挥作用。使用阿米替林时应注意其心脏毒性。

② 5-羟色胺、去甲肾上腺素再摄取抑制药 (SNRIs)：常用药物有文拉法辛和度洛西汀等。该类药物选择性抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素再摄取，提高二者在突触间隙的浓度，在疼痛传导途径中的下行通路发挥作用。

（3）局部用药：

①利多卡因：利多卡因是电压门控钠通道阻断剂，通过阻断神经损伤后异常表达的钠离子通道Nav 1.8 和Nav 1.7，减少周围神经的异常放电，降低外周敏化，是带状疱疹相关神经痛的一线用药，也用于治疗糖尿病性NP、艾滋病相关性NP 。

②辣椒素：辣椒素是通过与位于Aδ 纤维和C 纤维上的TRPV1 受体结合而发挥作用，其与受体结合后引起P 物质释放，并通过钠离子和钙离子内流导致短暂的去极化。长时间接触辣椒素会过度刺激其受体并使其脱敏，从而导致其功能失活。局部辣椒素的镇痛作用可以解释为可逆性的神经变性。高浓度辣椒素(8%) 常作为局部NP 的一线用药，也可用于治疗HIV-DSP、PHN、PDPN、颈腰椎相关的NP 。

（4）曲马多：

曲马多具有双重作用机制，可同时作用于μ 阿片受体和去甲肾上腺素/5-羟色胺受体以达到镇痛效果。不良反应与剂量相关，虽滥用率低，但也会发生身体依赖，需逐步停药。

（5）阿片类镇痛药：

可单独使用，或与一线药联合使用，常用药物有吗啡、羟考酮和芬太尼等。速释剂型用于爆发痛，缓释剂型用于慢性疼痛的长期治疗。未用过阿片药的病人起始量应从小剂量开始，个体量化。阿片类药物的不良反应在用药后1～2周内可能发生耐受，但便秘终身不耐受，需要加以防治。一旦NP 病因去除或调控治疗有效缓解疼痛后，应缓慢减少药量至撤除用药。

（6）其他药物：

除上述药物外，一些药物在临床已有广泛应用，包括牛痘疫苗接种家兔皮肤炎症提取物、10% 氯胺酮贴剂、0.1% 可乐定贴剂、5%巴氯芬贴剂、丁丙诺啡透皮贴、A 型肉毒素、草乌甲素、美金刚、美西律以及某些抗惊厥药（拉莫三嗪、丙戊酸钠、托吡酯等）。

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