本文来源于公众号:第91病区
一、多奈哌齐
适用于治疗轻至中度认知障碍的AD和血管性痴呆。多奈哌齐对Ch E的亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BCh E)强1 250倍,能明显抑制脑组织中的Ch E,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)组织无作用。
口服2.5~5mg每日1次,睡前服用,至少维持1个月;
作出临床评估后,可以将剂量增加到10mg每日1次,3~6个月为一疗程;
患者服药后如出现严重失眠可改为晨间服用。
二、利斯的明
又名卡巴拉汀,是一种可逆性Ch EI,适用于治疗轻至中度认知障碍的AD和血管性痴呆。本品对中枢ChE的亲和力是对外周者的10倍,对中枢胆碱酯酶的抑制作用明显强于外周且呈剂量依赖性。人体服用本品3mg后,约1.5小时内脑脊液(CSF)中乙酰胆碱酯酶活性下降近40%,达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。
本品与食物同服可以减轻胃肠道反应,起始剂量3mg/d,分两次服用;
不能耐受的患者,在每日服药总量相同的情况下,可以分3次服用。
根据个体差异,至少每隔2周递增药量,以达到最大可耐受剂量,但不应超过12mg/d。
剂量递增方法:如果服用3mg/d,经过至少2周治疗后,剂量可以增加到6mg/d,以后增加到9mg/d,然后再增加到12mg/d。应该根据患者对调整前的剂量具有良好耐受性,只有在当前剂量水平治疗至少2周后,才可以考虑加量。如果出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退)或体重下降,可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。但是如果这些症状持续存在,应该将日剂量降回到先前耐受良好时的水平。利斯的明透皮贴剂已经上市。
三.加兰他敏
本品具有双重作用机制,能较好地刺激和抑制ChE,提高脑中乙酰胆碱水平,延缓脑细胞功能减退的进程,可显著改善轻、中度AD患者的认知功能,维持日常生活能力。
本品可用于轻至中度AD和血管性痴呆。口服后血药达峰时间为2小时,半衰期为5~6小时。
起始剂量:推荐剂量为4mg每日2次,至少维持4周。治疗过程中应保证足够液体摄入。
维持剂量:初始维持剂量为8mg每日2次,至少维持4周。中度和重度肝、肾功能损害患者可能造成本品血药浓度升高,因此在服药的第1周应从4mg每日1次开始,最好在早晨服药;然后4mg每日2次,至少维持4周。中、重度肝肾功能损害患者,本品的维持剂量不应超过8mg每日2次。严重肝功能损害患者不建议使用本品。肌酐清除率>9ml/min的肾功能损害患者无须进行剂量调整;肌酐清除率<9ml/min的严重肾功能损害患者因为缺乏研究数据,不建议使用本品。
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