2024年01月31日发布 | 115阅读

认知障碍,兴奋性氨基酸受体拮抗药,需要注意什么?

刘锐

东部战区总医院

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本文来源于公众号:第91病区


兴奋性氨基酸(EAA)对同一脑区不同时期的影响是不同的,发育早期阶段是神经营养作用,发育后期则为“促毒性”作用。


正常情况下EAA主要存在于神经末梢的突触囊泡内,末梢去极化时释放到突触间隙,作用于突触后膜的特异性受体,完成兴奋性突触传递及其他生理作用。


过量的EAA对神经系统具有神经毒性作用,即兴奋性毒性作用。


N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA受体)是一类重要的EAA受体,不仅在神经系统发育过程中发挥重要的生理作用,如调节神经元的存活,调节神经元的树突、轴突结构发育及参与突触可塑性的形成等,而且对神经元回路的形成亦起着关键的作用。


谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。



美金刚是一种电压依赖性、低亲和力、非竞争性NMDA受体拮抗药。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤,用于治疗中至重度AD型痴呆。


应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。


成人:每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:

  • 第一周的剂量为每日5 mg(半片,晨服)。

  • 第二周每天10 mg(每次半片,每日两次)。

  • 第三周每天15 mg(早上服一片,下午服半片),

  • 第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20 mg(每次一片,每日两次)。

美金刚片剂可空腹服用,也可随食物同服。

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