本文来源于公众号:第91病区
氯吡格雷和质子泵抑制剂是会有相互影响,但是可以选择影响小的药物,也可以调整相互服用的时间。
氯吡格雷是前体药物,口服后无活性,经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢产物才具活性。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPI)会降低氯吡格雷的抗血小板活性,从而增加心血管事件的概率,这是因为PPI与氯吡格雷都需经过CYP2C19代谢,并且降低了氯吡格雷的药物代谢,导致活性代谢产物减少
而CYP2C19基因多态性对PPI及氯吡格雷的联合用药也产生较大影响,弱代谢型患者联合用药发生心血管事件的概率更高。
临床上是否需要氯吡格雷和PPI合用呢?ACCF/ACG/AHA2008年关于抗血小板药物与PPI联合应用的专家共识指出,首选要均衡评估联合使用氯吡格雷与PPI作为临床治疗的必要性,需要兼顾心血管(CV)和消化道(GI)并发症的风险。对于有溃疡病史或出现消化道不适症状,甚至溃疡或出血者,应给予PPI,可选用对氯吡格雷活性影响较小的PPI。
5种质子泵抑制剂及其有活性的代谢产物对CYP2C19活性竞争性抑制的强度比较为,兰索拉唑>雷贝拉唑硫醚>R
-奥美拉唑>奥美拉唑>艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑。因此,可以选用泮托拉唑和雷贝拉唑。
考虑到PPI及氯吡格雷的半衰期较短,可考虑间隔12~20小时服用两种药物,这在理论上可以减少肝药酶的竞争性抑制作用,并最大限度地降低两药合用带来的潜在风险。
因此,我们可以考虑早餐时服用PPI,而晚餐时服用氯吡格雷;或是PPI在晚餐服用,而氯吡格雷在第2天中餐时服用。
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