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褪黑素参与调节睡眠觉醒周期，改善睡眠。35岁以后，随着年龄增加，褪黑素分泌逐渐减少。褪黑素的下降可能会导致睡眠节律和多个系统功能紊乱，老年人尤为明显。然而，目前市面上的普通褪黑素主要以保健品形式存在。使用普通褪黑素治疗失眠尚无一致性结论，故不推荐将普通褪黑素作为催眠药物使用。

褪黑素受体激动剂类药物有雷美替胺、阿戈美拉汀。目前我国上市的药物仅有阿戈美拉汀。

【特点】褪黑素参与调节睡眠-觉醒周期，可以改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍。与BZDs药物不同，褪黑素受体激动剂可以作为不能耐受前述催眠药物患者以及已经发生药物依赖患者的替代治疗。

【主要药物】雷美尔通、阿戈美拉汀、特斯美尔通等。

雷美尔通：对于合并睡眠呼吸障碍的失眠患者安全有效，由于没有药物依赖性，也不会产生戒断症状，已被FDA批准用于长期失眠的药物治疗。

阿戈美拉汀：既是褪黑素受体激动剂也是5-HT受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双重作用，能够改善抑郁障碍相关的失眠，缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性。