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1）苯二氮䓬类（BZD）：

口服吸收良好，经肝脏代谢，可增强γ-氨基丁酸（GABA）抑制性神经递质作用，迅速降低觉醒水平，诱导入睡和延长NREM睡眠，并有抗焦虑作用，嗜睡及运动失调等副作用较小。

2）非苯二氮䓬类：

选择性与GABAA受体α1亚基结合，增加GABA传递，抑制神经元激活。小剂量唑吡坦（Zolpidem）可缩短入睡时间或延长睡眠时间，不影响睡眠结构；较大剂量可延长NREM睡眠第2、3、4期，缩短REM睡眠期。

3）巴比妥类：

选择性抑制脑干网状上行激活系统，降低皮质兴奋性，催眠为剂量相关性，缩短REM睡眠，久用停药可出现反跳，表现显著延长REM睡眠伴多梦，不作为临床常规用药。

失眠有明显抑郁症状可首选5-羟色胺再摄取抑制剂如舍曲林、西酞普兰等，合并躯体症状可用5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂如文拉法辛、度洛西汀，也可应用三环类药如阿米替林、丙米嗪等；盐酸曲唑酮有轻度抗抑郁作用，并有镇静催眠效应，或可起到一石二鸟的疗效。

作为强安定剂用于谵妄、精神分裂症等精神症状伴失眠患者，奥氮平等治疗慢性失眠疗效较好。

作用于视交叉上核，调整生物节律，缩短入睡潜伏期。适于睡眠节律失调及老年性失眠，如雷美替胺（Ramelteon），8mg睡前半小时服。