卡马西平（Carbamazepine, CBZ）

卡马西平具有膜稳定作用，通过降低神经细胞膜对钠离子和钙离子的通透性，使过度兴奋的神经膜稳定。现有的证据表明卡马西平是治疗原发性三叉神经痛最佳的药物，对其他类型的三叉神经痛也有一定的效果。临床常把卡马西平作为治疗三叉神经痛的金标准。

用法用量：起始剂量为100-200mg/d，分2次口服，然后逐渐增加，每日增加100mg，直到疼痛得到控制，最大剂量为1,200mg/d。晚上入睡前使用1次，可明显改善患者的睡眠质量。

常见的药物不良反应有：恶心呕吐、镇静嗜睡、头晕、记忆障碍、肝转移酶浓度高和低钠血症。如果在刚开始用药的几周不良反应明显，应及时检测血细胞计数、肝功能和血清钠水平。

奥卡西平（oxcarbazepine, OXC）

奥卡西平为卡马西平的氧化类似物，通过改变神经元兴奋性介质的活性、调控离子通道产生止痛效果。与卡马西平相比，奥卡西平在减少疼痛发作方面表现出相似的效果，但耐受性更好，药物相互作用的可能性更低。

用法用量：起始剂量为150mg/d，分2次口服。然后每3 d增加300mg，直到疼痛得到控制，最大剂量为1,800mg/d。奥卡西平停药需要逐渐减量再停药，以免发生骤停现象。

常见的不良反应有：嗜睡、头晕头痛、复视、恶心呕吐和疲劳。超过10％的患者会出现过敏反应。

拉莫三嗪（Lamotrigine）

拉莫三嗪为电压门控钠通道阻滞剂，通过抑制兴奋性递质谷氨酸的释放、抑制谷氨酸诱发的动作电位来发挥镇痛作用。卡马西平耐受患者可以选择使用拉莫三嗪。

用法用量：起始剂量为25mg/d，分2次口服，逐渐增加剂量至疼痛明显的减轻，通常维持量为100~400mg/d，由于个体差异明显，以能明显缓解疼痛作为最佳剂量。

常见的不良反应有：嗜睡、头晕、头痛、眩晕和共济失调等。有7％~10％的患者在开始用药的1~2个月内会出现皮疹，以后会慢慢消失。

巴氯芬（Baclofen）

巴氯芬为GABA的类似物，通过抑制单突触和多突触兴奋传递、刺激GABA受体、抑制兴奋性氨基酸的释放发挥镇痛效应。

用法用量：巴氯芬可单独使用，也可和卡马西平联合使用。巴氯芬最大的耐受剂量为60~80mg/d，3-4次口服。与卡马西平联合使用时，起始剂量为10mg/d，如疼痛不减轻，每3d增加10~20mg，直到疼痛明显缓解，但不能超过最大的耐受剂量。如巴氯芬和卡马西平联合使用可降低卡马西平的剂量，可从最大剂量（1,200mg/d）降低到500mg/d。

常见的不良反应有：嗜睡、虚弱、疲劳、低血压和便秘。突然停药会引起停药效应。

加巴喷丁（Gabapentin）

加巴喷丁为钙通道阻滞剂，通过调节电压门控钙通道从而减少兴奋性神经递质的释放而发挥药效。与卡马西平比较，加巴喷丁具有起效快、无皮肤过敏等优势。有研究认为，加巴喷丁的疗效更优于卡马西平，且不良反应低于卡马西平。

用法用量：起始剂量为300mg/d，睡前服用，以后每2~3 d增加300mg．直到疼痛得到明显控制，最大剂量1,800mg/d，一般分2~3次口服。

常见的不良反应有：轻睡眠、头晕头痛、脚踝水肿等，高脂血症则是最严重的不良反应，长期服用需引起医师及患者警惕。

普瑞巴林（Pregabalin）

普瑞巴林属于GABA的类似物，是一种新型的钙通道阻滞剂，其镇痛作用的机制与阻断电压依赖性钙通道，减少兴奋性神经递质的释放有关，与加巴喷丁相似。

用法用量：起始剂量为150mg/d，分2次口服。根据患者对普瑞巴林的反应和耐受性，可逐渐增加剂量，最大剂量为600mg/d。普瑞巴林停药时，应在1周内缓缓将剂量降至最低。

常见的不良反应有：无力、复视、视力模糊、恶心、头痛和思维混乱。

左乙拉西坦（Levetiracetam）

左乙拉西坦通过靶向高电压N型钙通道和突触囊泡蛋白，阻断神经冲动在突触中的传导。

用法用量：起始剂量为500mg/d，bid，根据患者的反应和耐受性逐渐增加剂量，最高1,500mg/d，剂量变化时则需每2~4周增加或减少500mg/d。

最常见的不良反应：嗜睡和兴奋性等。

匹莫齐特（Pimozide）

匹莫齐特为多巴胺受体的拮抗剂，主要用于哮喘的治疗，在三叉神经痛治疗中很少应用。

潜在的不良反应有：心律失常、急性椎体外系症状和震颤麻痹，这也是其较少用于治疗三叉神经痛的原因之一。

肉毒毒素A（Botulinum toxin A，BTX-A）

BTX-A是革兰氏阳性菌肉毒梭菌释放的外毒素，推测其可阻断无髓纤维终末的TRPV1受体，抑制初级感觉神经元突触前末梢释放P物质、降钙素基因相关肽和谷氨酸。

用法用量：常用的剂量为20~75u。应根据患者的治疗效果来选择再次注射的时间和剂量等。

其他治疗TN的药物还包括苯妥英钠、安定、丙戊酸、局部麻醉药和抗抑郁药阿米替林等。