替莫唑胺作为目前胶质瘤化疗的一线药物，用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤、开始先与放疗联合治疗、随后作为辅助治疗，也可以常规治疗复发/进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。上市至今，已经造福了千万名恶性胶质瘤患者。

但是很多患友对它的了解还不够清楚，也常因不正确的服用方法导致其不能发挥最大的药物疗效，今天，小汇就和大家一起学习替莫唑胺的安全用药知识。

替莫唑胺(Temozolomide,商品名Temodar,简称 TMZ)是一种口服抗肿瘤烷化剂类化疗药物，外形为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。

替莫唑胺具有抗肿瘤谱广、可口服、易于透过血脑屏障的优点，不仅对脑胶质瘤有较好疗效，对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤也有不错的治疗效果。

主要组成成份：替莫唑胺

化学名称：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺

化学结构式：

分子式：C6H6N6O2

分子量：194.15

1、本品用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。

2、常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

36个月

于2℃-25℃保存。置于儿童接触不到的地方。

服用替莫唑胺期间，最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱，出现恶心、呕吐是症状，建议患者根据疾病病程选择对应的止吐方法。

新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者：在开始接受替莫唑胺联合治疗前，建议采用止吐药预防，在单药治疗期间，极力建议采用止吐药预防。

复发/进展的神经胶质瘤患者：在以前治疗周期中出现过重度(3或4级)呕吐的患者需要止吐药治疗。

替莫唑胺需空腹服用，在时间选择上，可以早晨6:00起床，服用止吐药（如昂丹司琼片等），6:30服用替莫唑胺，一小时后（7:30）进食早餐。

当然也可以晚上服用，同样先服用止吐药，半小时后再服用替莫唑胺，服药后尽量不要再进食，这样既可以避免影响替莫唑胺的吸收，同时又可降低呕吐症状的发生。

替莫唑胺不可以打开或咀嚼，应整粒吞服，如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内的粉状内容物接触。

对于男性患者：在服用替莫唑胺期间应采取有效的避孕措施，因为替莫唑胺影响睾丸的功能。替莫唑胺具有遗传毒性，在治疗期间及治疗后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，建议在接受该药物治疗之前冷冻保存精子。

对于女性患者：在怀孕时请勿使用替莫唑胺。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。使用这种药物期间以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

对于难以吞服药物的患者，可以打开胶囊剂，将胶囊内的粉末溶解在苹果汁里给患者服用。

替莫唑胺在酸性条件下稳定性可维持1小时左右，中性-碱性条件下5分钟左右开始降解。为保证药物的活性，建议用酸性苹果汁溶解药物粉末，配药液时应尽量做到现配现用；另外苹果汁也可以掩盖药物的气味，更能让患者接受。

配置药液时一定要注意做好防护措施：

替莫唑胺用药后常见的不良反应包括：

用药后应严密观察有无出现上述症状，做到早发现、早干预。

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徐涛 副主任医师