【Ref: Stummer W, et al. Neurosurgery. 2017 Aug 1;81(2):230-239. doi: 10.1093/neuros/nyx074.】
5-氨基乙酰丙酸（5-aminolevulinic acid，5-ALA）用于荧光辅助切除恶性胶质瘤，通常使用剂量为20mg/kg。德国明斯特大学神经外科的Walter Stummer等开展一项单中心、前瞻性、随机双盲临床试验，比较口服3种不同剂量5-ALA后的荧光强度差异。结果发表在2017年8月《Neurosurgery》。
21例术前诊断为恶性胶质瘤的患者，按使用5-ALA剂量的不同随机分配至0.2mg/kg组、2mg/kg组和20mg/kg组。术中先在白光下定位肿瘤核心区、肿瘤边界区和邻近白质。然后在紫蓝色激发光下记录手术者对每个区域荧光的主观视觉印象。接着进行光谱测定和病理学检查，并且收集患者血浆测定5-ALA和PPIX浓度；PPIX是原卟啉IX与5-ALA生成，具有强光敏作用，从而显影。
术后病理学检查结果，胶质母细胞瘤18例，胶质肉瘤2例，间变型星形细胞瘤1例。手术者主观视觉印象和光谱测定均表明应用5-ALA 20mg/kg剂量时肿瘤核心区和边界区荧光最强，并且与细胞密度相关。手术者主观视觉印象与光谱测定结果有显著相关性（图1）。然而，从2mg/kg到20mg/kg，剂量增加10倍的情况下，肿瘤边界区和邻近白质区的荧光对比度仅增加4倍，PPIX浓度为255.8比779.9mcg*h/l。此外，0.2 mg/kg、2 mg/kg和20 mg/kg三种剂量的药物达峰时间（tmax）分别为0.50h、0.61h和0.94h。
图1. 肿瘤核心、肿瘤边界和邻近白质区域的定位和光谱测定。
该研究表明，无论是手术者的主观判断还是光谱测定，20mg/kg是5-ALA最佳剂量。就药代动力学而言，5-ALA吸收快、代谢快，生物利用度高。增加10倍剂量的5-ALA，肿瘤边界区和邻近白质区的荧光对比度并没有按相应比例增加，提示超过20mg/kg的剂量并不能带来额外明显的作用。
（湘南学院附属医院神经外科冯梦龙编译，复旦大学附属华山医院王知秋教授审校，《神外资讯》主编、复旦大学附属华山医院陈衔城教授终审）
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